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阿司匹林

结构式: 分子量:180

  阿司匹林其学名为乙酰酚甲酸或乙酰水杨酸。市售之商品其外观为白色针状或板状结晶或白色结晶性粉末,无臭,微带酸味。在干燥的空气中无变化,在湿润空气中缓缓分解,产生游离水杨酸与醋酸。熔点为135~138℃。含量不低于99:5%难溶于冷水(400分),易溶于90%乙醇(5分)。

一、阿司匹林的制备方法

制备阿司匹林的工艺路线较多,这里介绍两种制法。

第一法

1:采用乙酸酐为乙酰化剂的工艺路线

2:需用原料及配方实例

原料名称

规格

组分比(份)

酚甲酸

98:5%

25

乙酸酐

98:5%

27

3:制备工艺

混料投入带配有冷凝器的烧瓶中,在油浴上控温于150~160℃,反应约3小时,于减压下蒸去过量之乙酸酐及反应中生成的乙酸,其蒸出物重约16份,余品重为31份。再用2倍重量的苯重结晶,可得18份纯品。若将余液浓度增高,还可收得10份纯品。

第二法

1:用乙酰氯及吡啶为乙酰化剂的工艺路线

2:需用原料及配方实例

原料名称

规格

组分比(份)

吡啶

10

酸甲酸

98:5%

14

乙酰氯

 

10

3:制备工艺

将酚甲酸投入吡啶中,加温使溶,乃用冰冷剂使冷,次徐加乙酰氯,初滴入时其物料即变为浆体,次为液体,后又变浓。于水浴锅上加热10分钟,倾于冰上,并搅拌使粘稠液体变为固体,粉碎→水洗并于60~70℃下干燥得粗制品约13份,在苯中重结晶可得纯品。

二、阿司匹林的用途

阿司匹林为通用的止痛解热药。其作用与酚甲酸及其酯类相似。经胃时并不起分解,且无刺激性,被十二指肠吸收后,乃渐次水解,故无酚甲酸之蓄积中毒之现象。

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